Учебное пособие составлено в соответствии с гос специальности 060108 «Фармация» ина основании программы по фармакогнозии для студентов фармацевтических вузов (факультетов), 2002 г




старонка1/24
Дата канвертавання26.04.2016
Памер3.61 Mb.
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   24
ФАРМАКОГНОЗИЯ

Электронное учебное пособие
2 часть

Учебное пособие предназначено для студентов заочного отделения фармацевтического факультета, обучающихся по специальности 060108 «Фармация». Учебное пособие составлено в соответствии с ГОС специальности 060108 «Фармация» и на основании программы по фармакогнозии для студентов фармацевтических вузов (факультетов), 2002 г.

Учебное пособие подготовлено преподавателями кафедры фармации ОмГМА доц. Е.И. Гришиной, асс. И.С. Погодиным и ст. преп. Е.А. Лукша.

.


Омск - 2008


4. Витамины, полисахариды и жирные масла




  • 4.1. Общая характеристика витаминов

  • 4.2. Плоды шиповника

  • 4.3. Плоды смородины черной

  • 4.4. Плоды земляники. Листья земляники

  • 4.5. Плоды рябины

  • 4.6. Плоды облепихи крушиновидной

  • 4.7. Цветки календулы

  • 4.8. Листья крапивы

  • 4.9. Столбики с рыльцами кукурузы

  • 4.10. Трава пастушьей сумки

  • 4.11. Кора калины. Плоды калины

  • 4.12. Общая характеристика полисахаридов

  • 4.13. Корни алтея. Трава алтея лекарственного

  • 4.14. Листья подорожника большого

  • 4.15. Листья подорожника большого и трава подорожника блошного свежие

  • 4.16. Семена подорожника блошного

  • 4.17. Листья мать-и-мачехи

  • 4.18. Цветки липы

  • 4.19. Семена льна

  • 4.20. Слоевища ламинарии

  • 4.21. Общая характеристика жирных масел

ВИТАМИНЫ
Витамины – органические вещества различной химической природы, не образующиеся в достаточном количестве клетками человеческого организма, но необходимые для его нормальной жизнедеятельности. Витамины проявляют биологическую активность в очень малых концентрациях. Они выполняют функции регуляторов обмена веществ. Большинство витаминов входит в состав ферментов, являясь их коферментами.

Приоритет открытия витаминов принадлежит русскому врачу Николаю Ивановичу Лунину. В 1880 г. Н.И. Лунин писал, что в пище, кроме «казеина, жира, молочного сахара и солей, содержатся еще другие вещества, незаменимые для питания».

Термин «витамины» был предложен польским ученым Казимиром Функом в 1912 году от лат. «vita» - «жизнь», т.е. дословно термин означает «амины жизни». Поскольку первое выделенное в кристаллическом виде вещество, а это был тиамин (B1) из отрубей риса, содержало азот, то К. Функ предполагал, что наличие азота характерно для всех витаминов. Термин «витамины» не точен, но сохранился до настоящего времени.
Классификация витаминов и витаминосодержащего лекарственного растительного сырья
Существует несколько классификаций витаминов.

1. Буквенная классификация - первая в историческом плане. При обнаружении новых факторов витаминной природы им присваивали условные названия в виде буквы латинского алфавита. Например: витамины A, B, C, D и др.

2. Фармакологическая классификация. Эта классификация вводилась параллельно с буквенной и указывала на заболевание, от которого предохраняет витамин:


  • витамин С - противоцинготный;

  • витамин К - антигеморрагический;

  • витамин D - антирахитический и др.

3. Химическая классификация. В зависимости от химической структуры выделены группы:

  • витамины алифатического ряда - С, F и др.;

  • витамины алициклического ряда - A, D и др.;

  • витамины ароматического ряда - К и др.;

  • витамины гетероциклического ряда - Е, Р и др.

4. Классификация по растворимости витаминов:

  • водорастворимые витамины – группы В, С, Р, Н, РР;

  • жирорастворимые витамины — A, D, Е, К, F, U.

Витамины содержатся во всех растениях, но витаминосодержащими называют только те растения, которые избирательно накапливают витамины в дозах, способных оказать выраженный фармакологический эффект. Это в 500-1000 раз больше, чем в других растениях.

В настоящее время практически все витамины получают синтетическим путем. Однако витаминосодержащие лекарственные растения не утратили своего значения. Они широко используются, особенно в педиатрии, в гериатрии и для лечения лиц, склонных к аллергическим заболеваниям, поскольку:



  • во-первых, витамины в лекарственном растительном сырье находятся в комплексе с полисахаридами, сапонинами, флавоноидами, поэтому такие витамины легче усваиваются;

  • во-вторых, растительные витамины реже дают аллергические реакции, чем их синтетические аналоги;

  • в-третьих, в организме человека есть специальные системы защиты от передозировки витаминов (например, каротин в организме человека превращается в витамин А по мере необходимости).


Лекарственное растительное сырье, содержащее витамины
1. Концентраторы витамина С: плоды черной смородины, плоды шиповника, плоды рябины, плоды малины, листья крапивы, плоды и листья земляники.

2. Концентраторы и источники витамина Р: бутоны и плоды софоры японской, плоды аронии (рябины) черноплодной, плоды черной смородины, кожура плодов цитрусовых, листья чая.

3. Концентраторы каротиноидов (провитаминов А): плоды шиповника, плоды облепихи, плоды рябины, цветки календулы, трава череды, трава сушеницы топяной.

4. Концентраторы витамина К: листья крапивы, трава пастушьей сумки, трава тысячелистника, цветки и листья зайцегуба, кора калины, кукурузные рыльца.

5. Концентраторы витамина Е: плоды облепихи, облепиховое масло, масло шиповника, кукурузное масло, льняное масло, семена тыквы.

6. Концентраторы витамина F: масло кукурузное, масло подсолнечное и другие растительные жирные масла.

В лекарственном растительном сырье довольно часто встречаются витамины группы В: В2 - рибофлавин, В5 - пантотеновая кислота, В9 - фолиевая кислота, провитамин витаминов группы D - эргостерол и другие фитостеролы.

В высоких концентрациях способны накапливаться только кислота аскорбиновая (витамин С), каротиноиды (провитамин А), витамин К1 (филлохинон) и некоторые флавоноиды (рутин, кверцетин и др.), относимые к витамину Р.


Химическая структура витаминов. Физические, химические и биологические свойства
Витамин С – аскорбиновая кислота.



гамма-лактон 2,3-дегидро-альфа-гулоновой кислоты (гексуроновая кислота)

Существует в двух формах - аскорбиновой и дегидроаскорбиновой кислот. Обе формы легко переходят друг в друга при соответствующих условиях, обе формы одинаково фармакологически активны. Аскорбиновая кислота – белый кристаллический порошок, кислого вкуса. Легко растворяется в воде и спирте, не растворяется в органических растворителях: эфире, хлороформе, бензоле. Аскорбиновая кислота – нестойкое вещество. В водных растворах она легко разрушается под действием кислорода воздуха, света; следы железа и меди ускоряют процесс разрушения (окисления).

Аскорбиновая кислота участвует в окислительно-восстановительных реакциях, в том числе в липидном и пигментном обмене, активирует протромбин, обладает десенсибилизирующем действием, поднимает жизненный тонус организма и повышает сопротивляемость к экстремальным воздействиям. Недостаток витамина С вызывает цингу, или скорбут (рыхлость десен, выпадение зубов, кровоизлияния).
Витамин Р – полифенольные гетероциклические соединения группы флавоноидов.






Эпикатехин листьев чая

(производное флаванола)



Эриодиктиол кожуры цитрусовых

(производное флаванона)





Кверцетин плодов аронии черноплодной и бутонов софоры японской

(производное флавонола)


Физические и химические свойства описаны в разделе «Флавоноиды».

Укрепляют стенки кровеносных сосудов и капилляров.
Каротиноиды – предшественники (провитамины) витамина А – жирорастворимые растительные пигменты желтого, оранжевого или красного цвета. По своей химической природе являются тетратерпеноидами с общей формулой [(С5H8)2]4, или С40Н64 (см. раздел «Терпеноиды»).

В растениях каротиноиды находятся в виде ненасыщенных углеводородов – каротинов - и кислородсодержащих производных – ксантофиллов. Представлены приблизительно 70 соединениями, но провитаминами А являются 9 веществ. Каротиноиды играют важную роль в процессах фотосинтеза, дыхания, участвуют в окислительно-восстановительных реакциях, оплодотворении. Каротиноиды синтезируются высшими растениями, грибами и бактериями. Животные не способны их синтезировать.

Широко распространены в растениях альфа-, бета- и гамма-каротины, ликопин, зеаксантин, виолаксантин и др. Наибольшую биологическую активность проявляет бета-каротин, в результате окислительно-гидролитического расщепления которого в тканях животных и человека образуется две молекулы витамина А, из остальных – одна молекула.




бета-Каротин
Каротиноиды нерастворимы в воде, растворимы в жирных маслах, хлороформе, эфире, ацетоне, бензине и трудно растворимы в спирте. Легко окисляются кислородом воздуха, разрушаются на свету.

Витамин А (ретинол) способствует нормализации обмена веществ, росту и развитию организма, регенерации тканей, обеспечивает нормальную деятельность органов зрения. Недостаток вызывает ухудшение сумеречного зрения («куриную слепоту»), сухость роговицы, поражение слизистых.

Источниками промышленного получения бета-каротина служат свежие корнеплоды моркови посевной и свежая мякоть плодов различных сортов тыквы.
Витамины группы К - производные 2-метил-1,4-нафтохинона. В природе данные витамины представлены несколькими соединениями, в высших растениях находится только витамин К1, или филлохинон.




Витамин К1 (филлохинон)
Длинная боковая изопреноидная цепь витамина K1 является остатком дитерпенового алифатического спирта фитола (см. раздел «Терпеноиды»).

Витамин K1 - филлохинон - вязкое маслообразное вещество желтого цвета. Нерастворим в воде, растворим в жирных маслах и органических растворителях. Стоек при длительном кипячении с водой, но быстро разрушается при нагревании в растворах щелочей. Флуоресцирует в УФ-свете красным светом, затем флуоресценция становится зеленой, а под действием спиртового раствора калия гидроксида - оранжевой. Витамин K1 легко окисляется, быстро разрушается под действием УФ-лучей.

Витамины группы К участвуют в свертывании крови, индуцируя образование протромбина (антигеморрагический фактор). Недостаток вызывает замедление свертывания крови и кровоизлияния.

Витамины группы Е - производные хромана. Витамины Е - смесь высокомолекулярных спиртов – токоферолов. Наиболее активен бета-токоферол.




бета-Токоферол
Токоферолы не растворяются в воде, растворимы в жирных маслах и органических растворителях. Соединения нестойкие, легко разрушаются под действием света и кислорода воздуха.

Витамины группы Е являются природными антиоксидантами, участвуют в биосинтезе белков, тканевом дыхании, процессах размножения, влияют на состояние сердечно-сосудистой и нервной систем.


Витамины группы F - высоконепредельные жирные кислоты с 18-20 углеродными атомами: линолевая – С17Н31СООН, линоленовая - С17Н29СООН, арахидоновая - С19Н31СООН - кислоты.

Физические и химические свойства описаны в разделе «Жирные масла». Участвуют в липидном обмене, препятствуют отложению холестерина на стенках кровеносных сосудов. Из витаминов F в тканях образуются простагландины.

Витамины, в целом, участвуют в окислительно-восстановительных процессах в организме. Многие из них (витамины С, Р, К, Е, каротиноиды) являются природными антиоксидантами. Они защищают клеточные и субклеточные мембраны от повреждения активными свободными радикалами, нейтрализуя активные свободные радикалы путем связывания их непарных электронов.
Распространение витаминов в растительном мире. Влияние факторов внешней среды и онтогенеза на накопление витаминов. Сырьевая база
Витамины встречаются в растениях практически всех семейств. Витамины локализуются в зеленых частях растений, цветках, плодах (витамины С, Р, К, каротиноиды) и в семенах (витамины Е и F).

Водорастворимые витамины находятся в растворенном состоянии в клеточном соке, жирорастворимые витамины включены в пластиды и алейроновые зерна. Каротиноиды находятся в хлоропластах и хромопластах, они встроены в мембраны тилакоидов или растворены в липидных каплях – пластоглобулах.

Содержание витаминов в растениях зависит от генетических особенностей вида и от условий среды. Например, витамином С у травянистых растений наиболее богаты листья, затем в убывающем порядке идут цветки, почки, прилистники, плоды, корни, черешки, стебли. В листьях верхних ярусов витамина С больше, чем в нижних.

В плодах наблюдается следующая закономерность накопления витаминов: витамин С и каротиноиды - максимальное количество в фазу полной зрелости; витамин Р - максимум, когда плоды сформировались и достигли половины своего размера, в период формирования семян содержание витамина Р резко уменьшается.

Изучено влияние факторов внешней среды на накопление витамина С и каротиноидов. В границах ареала растений в северных районах произрастания накапливается больше аскорбиновой кислоты, а в южных районах - больше каротиноидов. Повышение температуры воздуха способствует накоплению каротиноидов, а при понижении температуры, т.е. в прохладный сезон, накапливается больше витамина С. Увеличение влажности способствует накоплению витамина С и каротиноидов, но избыток влаги действует отрицательно. Накоплению витамина С способствуют увеличение освещенности, азотные и комплексные удобрения, почвы плодородные легкие суглинистые и супесчаные. Культура и селекция приводят к снижению накопления витамина С и каротиноидов.

Сырьевая база лекарственных растений, содержащих витамины, обеспечена в России. Это в основном широко распространенные дикорастущие и культивируемые виды. Смородина черная произрастает в лесной зоне, а земляника лесная, калина обыкновенная, крапива двудомная - в лесной и лесостепной зонах европейской части России и Сибири. Рябина обыкновенная встречается в лесной и лесостепной зонах европейской части России. Различные виды шиповников и пастушья сумка растут в лесной, лесостепной и степной зонах европейской части России, Сибири и Дальнего Востока. Разорванный ареал у облепихи крушиновидной: поймы рек горно-лесной и степной зон Алтая, Саян, Северного Кавказа. Широко культивируют календулу лекарственную (родина неизвестна) и кукурузу (родина - Центральная Америка). Зайцегуб опьяняющий импортируют из Средней Азии (родина - Узбекистан, Таджикистан).


Особенности заготовки, сушки и хранения сырья, содержащего витамины
Заготовку сырья ведут в период максимального накопления действующих веществ. Сбор проводят в сухую погоду после обсыхания росы. Сочные плоды собирают в небольшую по объему тару (корзины, ящики с перфорированными стенками) и сразу же доставляют к месту сушки. Перед сушкой сочные плоды подвяливают на воздухе или при температуре 25-30 °С.

Трава пастушьей сумки легко поражается мучнистой росой - такое сырье не подлежит заготовке.

Сушка для всех видов сырья допускается воздушно-теневая, но предпочтительнее - искусственная. Температурный режим сушки для сырья, содержащего филлохинон (витамин К1) - 40-50 °С, каротиноиды – 60-70 °С. Плоды шиповника, богатые аскорбиновой кислотой, рекомендуется сушить при 80-90 °С, чтобы инактивировать ферменты и сохранить витамин С.

Плоды облепихи обычно перерабатывают в свежем виде - не позднее трех дней после сбора. Если заготавливают замороженные плоды, то их перерабатывают не позднее 6 месяцев, не допуская размораживания. При замораживании хорошо сохраняются витамины Е и каротиноиды, а витамин С разрушается.

Хранят витаминосодержащее сырье по общему списку. Срок годности сырья, преимущественно, 2-3 года. Для сырья земляники и черной смородины срок годности - 1 год. Очень быстро - за 4-6 месяцев хранения разрушаются витамины С и K1, каротиноиды более устойчивы (срок годности – 1-2 года).
Оценка качества сырья, содержащего витамины. Методы анализа
Согласно существующей нормативной документации подтверждают присутствие витамина К1 только в листьях крапивы. Метод определения хроматографический. Определение основано на способности витамина K1 флуоресцировать в УФ-свете. Экстрагируют из растительного сырья витамин К1 гексаном. Хроматографическое разделение проводят восходящим способом на пластинке «Силуфол» при температуре 40-70 °С. Система растворителей: бензол - петролейный эфир (1:1). Готовую хроматограмму высушивают на воздухе 2-3 мин и выдерживают в УФ-свете при длине волны 360 нм в течение 2 мин, должно появиться пятно с желто-зеленой флуоресценцией. Количественное определение витамина К1 в сырье не проводится.

Качественное и количественное определение содержания витамина С в лекарственном растительном сырье связано с использованием натрия 2,6-дихлорфенолиндофенолята. Для количественного определения кислоты аскорбиновой в плодах шиповника навеску сырья экстрагируют горячей водой и аликвоту экстракта титруют раствором реактива, который имеет синий цвет. Кислота аскорбиновая способна окисляться до дегидроформы раствором натрия 2,6-дихлорфенолиндофенолята и восстанавливать последний до лейкоформы (стадия 1). Точка эквивалентности устанавливается появлением розового окрашивания, не исчезающего в течение 30-60 сек, которое свидетельствует об отсутствии восстановителя, т.е. кислоты аскорбиновой (2,6-дихлорфенолиндофенол имеет в щелочной среде синее окрашивание, в кислой – красное, а при восстановлении обесцвечивается) (стадия 2).





синий бесцветный



синий красный

Для качественного определения часть водного экстракта хроматографируют на пластинках «Силуфол» или «Сорбфил», высушивают и обрабатывают указанным реактивом (нанеся одновременно раствор свидетеля – чистой кислоты аскорбиновой) – пятна кислоты аскорбиновой выглядят бесцветными на синем фоне.

Для качественного обнаружения каротиноидов можно использовать химические реакции и хроматографию на силикагеле. Каротиноиды извлекают из сырья хлороформом и к хлороформному извлечению прибавляют кислоту серную концентрированную (синее окрашивание, переходящее в слой кислоты серной) или кислоту азотную концентрированную (синее окрашивание, переходящее в зеленое и грязно-желтое). Хроматограммы проявляют 10 % этанольным раствором кислоты фосфорномолибденовой, нагревают в сушильном шкафу при температуре 60-80 ºС несколько минут. На желто-зеленом фоне появляются синие пятна каротиноидов.

Для количественного определения каротиноидов в лекарственном сырье используют фотоколориметрический или спектрофотометрический методы. В качестве стандарта применяют раствор калия бихромата. Из сырья каротиноиды извлекают абсолютным спиртом, петролейным эфиром. Извлечения высушивают над безводным натрия сульфатом перед определением оптической плотности.


Пути использования сырья, содержащего витамины
Лекарственное растительное сырье, содержащее витамины, используется для получения разнообразных лекарственных форм и препаратов.

I. Экстемпоральные лекарственные формы (отпускают без рецепта врача, приказ МЗСР РФ № 587 от 13.09.05):

1. Настои:



  • листьев крапивы;

  • плодов шиповника;

  • травы пастушьей сумки и др.

2. Отвары:

  • коры калины.

3. Сборы:

  • «Арфазетин»;

  • «Мирфазин»;

  • сборы витаминные № 1 и № 2;

  • сбор поливитаминный;

  • сбор желчегонный № 3;

  • сбор урологический;

  • сбор желудочный и др.

II. Экстракционные (галеновые) препараты.

  1. Настойки:

    • календулы настойка (входит как компонент в линименты, мази).

2. Экстракты:



  • экстракт пастушьей сумки жидкий;

  • экстракт кукурузных рылец жидкий;

  • экстракт крапивы жидкий;

  • экстракт коры калины жидкий.

III. Препараты, содержащие сумму витаминов.

  • масло шиповника, масло облепиховое, масло из плодов и листьев облепихи; концентрат масла облепихового (полуфабрикат);

  • сиропы шиповника, шиповника с витамином С, шиповника с биоженьшенем, плодово-ягодный (шиповник, рябина);

  • «Холосас» - сироп из сгущенного водного экстракта плодов шиповника;

  • «Каротолин» - масляный экстракт каротиноидов из мякоти плодов шиповника.

IV. На химико-фармацевтических заводах получают:

  • препараты на основе концентрата облепихового масла: «Облекол» - пленки, «Олазоль» и «Гипозоль» - аэрозоль;

  • таблетки «Аллохол», содержат экстракт крапивы;

  • таблетки «Калефлон», содержат сумму полифенольных соединений цветков календулы;

  • таблетки «Сорбилин», содержат липофильный комплекс из плодов рябины обыкновенной;

  • таблетки «Аромелин», содержат липофильный комплекс из плодов аронии (рябины) черноплодной;

  • «Гипорамин», таблетки сублингвальные, 0,02 г; мазь 0,5 %; суппозитории (экстракт листьев облепихи крушиновидной).


Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих витамины
Лекарственное растительное сырье, содержащее витамины, и лекарственные средства на его основе обладают широким спектром фармакологического действия. Действие обусловлено витаминами и другими биологически активными веществами, содержащимися в сырье: флавоноидами, дубильными веществами и др.

Действие витаминов заместительное (восполняющее витаминную недостаточность), либо фармакологическое (влияющее на течение ферментативных процессов, повышающее иммунные, защитные силы).

Например: введение в организм витамина С повышает фагоцитарную активность лейкоцитов. Витамин С усиливает фармакологическое действие лекарственных веществ и снижает их побочное токсическое действие. Каротиноиды оказывают противовоспалительное и ранозаживляющее действие.

Лекарственное растительное сырье, содержащее витамины, используют как:



  • поливитаминные средства - плоды черной смородины, плоды рябины обыкновенной, плоды шиповника, листья крапивы;

  • кровоостанавливающие средства – цветки и листья зайцегуба, листья крапивы, кора калины, трава пастушьей сумки, трава тысячелистника;

  • ранозаживляющие и противоязвенные средства - масло облепихи и масло шиповника, трава череды, трава сушеницы топяной;

  • противовоспалительное и антисептическое средство - цветки календулы;

  • противовоспалительное и противоаллергическое средство - трава череды;

  • желчегонные средства - кукурузные столбики с рыльцами, плоды шиповника;

  • мочегонные средства - плоды и листья земляники, трава череды.



Лекарственное растительное сырье, содержащее аскорбиновую кислоту

ПЛОДЫ ШИПОВНИКА - FRUCTUS ROSAE

Шиповник (роза), различные виды - род Rosa L.

Сем. розоцветные - Rosaceae
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   24


База данных защищена авторским правом ©shkola.of.by 2016
звярнуцца да адміністрацыі

    Галоўная старонка